Dynamiczny rozwój fitochemii przyczynił się do uzyskania i scharakteryzowania ponad 30.000 substancji roślinnych. Niestety, tylko nieliczne z nich mogą sprostać wymaganiom stawianym przez współczesną medycynę. Dziś nie wystarcza już przypisywanie jakiemuś surowcowi roślinnemu określonych właściwości terapeutycznych. Wymagane jest wskazanie konkretnych składników odpowiedzialnych za to działanie oraz potwierdzenie ich aktywności w eksperymentach farmakologicznych i badaniach klinicznych. Podstawą podziału czynnych substancji roślinnych jest przebieg procesów biosyntezy oraz rola, jaką dana grupa związków spełnia w procesach życiowych rośliny. W ten sposób można wyróżnić:

Substancje pierwotne (podstawowe) występujące powszechnie w całym świecie roślinnym i stanowiące związki o charakterze energetycznym, budulcowym lub zapasowym. Zalicza się do nich: mono- i polisacharydy, tłuszcze, białka, kwasy nukleinowe, chlorofil. Większość tych związków wchodzi w skład podstawowego pożywienia  a równocześnie niektóre z nich są używane jako leki, odżywki, środki dietetyczne, przy czym granica podziału pomiędzy pożywieniem a pozostałą grupą związków jest dość płynna i umowna.

Substancje wtórne, nazwane przez Blama (1965) substancjami swoistymi. Do tej grupy zalicza sie związki powstałe w wyniku bardzo wyspecjalizowanej przemiany materii, charakterystyczne tylko dla niektórych gatunków roślin, jak np.: olejki, alkaloidy, glikozydy, flawonoidy itp.
A oto krótki przegląd i charakterystyka wybranych substancji czynnych występujących w roślinach uprawnych lub dziko rosnących:

Powstałe w procesie fotosyntezy cukry proste mają zdolność wiązania się z bardzo różnorodnymi substancjami chemicznymi znajdującymi się w komórkach roślinnych. Powstałe w ten sposób związki nazywane są glikozydami. Składają się ze składnika cukrowego (glikonu) oraz z części niecukrowej (aglikonu), która może być flawonem, flawonolem, antocyjanidyną, trójterpenem, sterolem lub innym związkiem. Pod wpływem specyficznych enzymów, znajdujących się w przewodzie pokarmowym człowieka, następuje rozpad tych związków na części składowe. Wolne aglikony są lepiej przyswajalne, przedostają się do krwioobiegu i wywierają efekt kliniczny w dużym stopniu zależny od ich budowy chemicznej. Wśród glikozydów roślinnych wyróżniamy: glikozydy kardenolidowe, flawonoidowe, antrachinonowe, kumarynowe, saponinowe; fenolowe oraz inne.

Jest to liczna grupa związków bardzo często spotykanych w świecie roślinnym, zwłaszcza wśród roślin kwiatowych. Dotychczas poznano ich ponad 2000. 
Z chemicznego punktu widzenia flawonoidy są pochodnymi 1,4-benzopironu. Różnią się one liczbą i położeniem podstawników w obydwu pierścieniach aromatycznych. Ponadto grupy hydroksylowe flawonoidów mogą reagować z wieloma związkami, tworząc najprzeróżniejsze pochodne. Stwierdzono, że kompleksy flawonoidów zawarte w roślinach wywierają wielokrotnie silniejsze działanie na organizm człowieka niż pojedyncze czyste związki.

Najbardziej znane są trzy flawonoidy: rutyna, kwercetyna i hesperydyna. Rutyna (rutozyd) jest otrzymywana na skalę przemysłową z kwiatów sofory (Sophora japonica) i z ziela gryki (Fagopyrum esculentum). Kwercetyna jest aglikonem rutyny Znaczenie tych związków w organizmie człowieka jest bezsporne. Rutyna, jako koenzym oksydacyjny chelatuje jony miedzi, unieczynnia oksydazę niezbędną w procesie utleniania kwasu askorbinowego do kwasu szczawiowego, w wyniku czego w tkankach wzrasta poziom witaminy C i wydłuża się czas jej działania.

Ponadto rutyna inaktywuje dwa inne enzymy, zawierające w swej cząsteczce jon miedzi, a mianowicie hialuronidazę, depolimeryzującą spoiwo komórkowe, a więc rozklejającą śródbłonki naczyń włosowatych, oraz ceruloplazminę. Ze względu na udział w procesie oksydo-redukcyjnym rutynę uznano za czynnik przeciwszkorbutowy współdziałający z witaminą C. Należy zaznaczyć, że ani rutyna, ani hesperydyna podane pojedynczo nie są w stanie zahamować objawów naczyniowych, spowodowanych niedoborem kwasu askorbinowego.

Mechanizm działania flawonoidów na kapilary nie jest jeszcze w pełni wyjaśniony. Jak uprzednio wspomniano, flawonoidy hamują układ oksydo-redukcyjny, blokują aktywność wielu enzymów ustrojowych, jak cholinoesteraza, oksydaza ksantynowa, dekarboksylaza histydynowa, oraz dehydrogeneza kwasu glutaminowego. Przeprowadzone badania wykazały, że kwercetyna oraz rutyna, a być może również niektóre inne flawonoidy, hamują metabolizm amin katecholowych in vivo poprzez kompetetywny antagonizm jednego z enzymów - katecholoortometylotransferazy (COMT). Na skutek przedłużenia farmakodynamicznego działania noradrenaliny i adrenaliny flawonoidy miałyby pośrednio zmniejszać przepuszczalność śródbłonków kapilarnych. Jednak nie jest wykluczony również ich bezpośredni wpływ skurczowy na kapilary.

Flawonoidy zwiększają więc w mniejszym lub większym stopniu odporność ścian włośniczek: zmniejszają ich przepuszczalność, kruchość i łamliwość oraz przywracają im elastyczność. Ponadto, rutyna i kilka innych flawonoidów, działając spazmolitycznie na mięśniówkę gładką większych naczyń, ułatwiają przyjęcie nadmiernych ilości krwi z uszczelnianego łożyska kapilarnego. Ze względu na swój wpływ na kapilary flawonoidy działają przeciwzapalnie, przeciwalergicznie, zwłaszcza gdy są podawane łącznie z kwasem askorbinowym. Według niektórych klinicystów należy stosować je również w schorzeniach reumatycznych. Przypuszcza się bowiem, że w przebiegu choroby gośćcowej występują niedobory rutyny.

Poza działaniem naczyniowym związki te wywierają wiele innych ważnych efektów farmakologicznych uzasadniających ich stosowanie. Poprzez obniżanie poziomu cholesterolu w osoczu flawonoidy opóźniają rozwój procesu miażdżycowego w naczyniach krwionośnych. Rutyna, podobnie jak inne flawonoidy dodatnio wpływa na pracę mięśnia sercowego. Skurcze serca stają się wydatniejsze, a pojemność minutowa wzrasta. Flawonoidy działają szczególnie korzystnie w przypadkach uszkodzenia mięśnia sercowego w przebiegu zatrucia pewnymi substancjami chemicznymi. Stwierdzono np., że w przypadku zatrucia alkoholem metylowym rutyna i jej aglikon kwercetyna działają odtruwająco, przy czym działanie to jest ściśle związane z ich budową chemiczną.

Przy zatruciu mięśnia sercowego spowodowanym nadmiernym nagromadzeniem kwasu mlekowego oraz przy hiperkaliemii rutyna i kwercetyna przywracają jego normalną pracę. Podobnie jak witamina B1 flawonoidy odgrywają rolę koenzymu, biorąc udział w przemianie węglowodanowej mięśnia sercowego. Niektóre flawonoidy wywierają korzystny wpływ w chorobie nadciśnieniowej, zwłaszcza u osób starszych, z daleko posuniętą miażdżycą tętnic. Obserwacje kliniczne wykazały, że jest to raczej związane z regulacją przepuszczalności ścian naczyń kapilarnych w przypadku zagrażającego wylewu mózgowego, ponieważ rutyna nie wpływa bezpośrednio na obniżenie ciśnienia krwi.

Flawonoidy należące do grupy flawonoli, np. rutyna, kwercetyna, kemferol, mirycetyna, hiperyna, oraz flawonoidy należące do grupy flawonów, takie jak luteolina i apigenina, i niektóre flawanony hesperydyna i naryngenina - wywierają działanie moczopędne. Jego mechanizm jest różnorodny. Niektóre z flawonoidów, porażając mięśniówkę gładką, rozszerzają naczynia nerkowe, ułatwiając w ten sposób dopływ krwi do nerki, przy czym upływ spazmolityczny jest wyraźnie uzależniony od struktury chemicznej flawonoidów (aglikony mają o wiele silniejsze działanie od glikozydów). Inne natomiast drażnią ścianki kanalików nerkowych lub utrudniają w nich resorpcję zwrotną.

Wyżej wymienione flawonoidy obok działania moczopędnego, pobudzają także wydzielanie żółci oraz chronią miąższ wątroby przed szkodliwym wpływem różnych czynników. Związane jest to przeważnie z ich wpływem na włośniczki, zwłaszcza działaniem spazmolitycznym. Flawonoidy wykazują również wpływ zapobiegawczy i ochronny przy naświetlaniu pierwiastkami promieniotwórczymi oraz działają leczniczo w przypadkach nadmiernego nasłonecznienia skóry. Omawiając właściwości flawonoidów należy wspomnieć o ich działaniu bakteriostatycznym. Kwercetyna wykazuje działanie bakteriostatyczne zarówno w stosunku do bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemiych (stężenia 0,075-0,lng/ml), a także inaktywuje wytworzoną już botulinotoksynę. Kwercytryna - czyli ramnozyd kwercetyny jest już o wiele mniej aktywna.

Wiele flawoioidów, takich jak ramentyna, fizetyna, oraz pokrewne im antocyjany hamuje nieznacznie wzrost prątków gruźlicy Natomiast rutyna, nawet w dużych stężeniach, nie hamuje wzrostu ani nie wpływa na tworzenie toksyn drobnoustrojów chorobotwórczych. Głównymi wskazaniami do stosowana flawonoidów są: skazy krwotoczne pochodzenia naczyniowego, choroba nadciśnieniowa, zawał serca, dusznica bolesna, cukrzyca, miażdżyca, schorzenia alergiczne, takie jak katar sienny, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, a także odmrożenia i pęcherzyca. W schorzeniach ocznych rutyna wykorzystywana jest w przypadkach uszkodzeń naczyń na skutek urazów mechanicznych lub toczącego się procesu chorobowego, powodującego zwiększoną kruchość i przepuszczalność kapilarów. Nie należy jednak zapominać o przeciwwskazaniach do stosowania flawonoidów, głównie ze względu na niezgodności farmakologiczne z innymi lekami. Mogą one bowiem unieczynniać bakteriostatyczne działanie równocześnie podawanych sulfonamidów oraz bakteriostatyczne i bakteriobójcze działanie antybiotyków z grupy streptomycyny

Są to bardzo rozpowszechnione w przyrodzie wielofenolowe barwniki: czerwone, niebieskie lub fioletowe. W postaci glikozydów występują w kwiatach, owocach, nieraz w liściach lub łodygach, rzadko w korzeniach lub częściach zdrewniałych.
Działają analogicznie do bioflawonoidów: biorą aktywny udział w przemianach oksydo-redukcyjnych zachodzących w organizmie człowieka, wpływają na przepuszczalność ścian naczyń włosowatych, mają też właściwości przeciwzapalne, w związku z czym są stosowane w krwawieniach i zaburzeniach mikrokrążenia, zwłaszcza w oftalmologii (poprawiają ukrwienie w obrębie tęczówki oka).
Najczęściej spotykane antocyjany to: cyjanidyna, pelargonidyna, delfinidyna, malwidyna. Do surowców antocyjanowych należą m.in. owoc bzu czarnego i borówki czernicy oraz kwiat bławatka i malwy czarnej.

Są to związki pokrewne flawonoidom. Najczęściej spotykany jest zespół flawonolignanów z ostropestu plamistego, zwany sylimaryną. Składa się ona głównie z sylibiny sylidiaminy i sylikrystyny Związki te chronią wątrobę przed działaniem różnych czynników szkodliwych, jak również sprzyjają regeneracji komórek już uszkodzonych. Mechanizm działania odtruwającego nie jest do końca poznany Przypuszcza się, że sylimaryna dzięki właściwościom oksydo-redukcyjnym, nie dopuszcza do tworzenia się wolnych rodników, zwłaszcza w przestrzeniach międzykomórkowych, co mogłoby prowadzić do uszkodzenia błony komórkowej hepatocytów oraz tkanki łącznej.
W niewielkim stopniu sylimaryna wykazuje również działanie spazmolityczne, przeciwzapalne oraz żółciopędne.

Naturalne saponiny często spotykam w świecie roślinnym, są mieszaniną wielko cząsteczkowych heterozydów (saponozydów), zbudowanych z cukrów i aglikonów o strukturze trójterpenowej lub sterydowej. Podane doustnie wchłaniają się w nie wielkim stopniu. W przewodzie pokarmowym ulegają częściowemu rozpadowi do sapogenin, które po wchłonięciu wydalane są z moczem.

Nie uszkodzona błona śluzowa jelit stanowi barierę, przez którą saponiny nie przechodzą. Jednak w przypadku jej uszkodzenia, np. w wyniku ostrych zmian zapalnych śluzówki żołądka lub jelit, saponiny mogą przedostawać się do krwi i wywierać odległe działanie toksyczne.
Saponiny podane doustnie w małych dawkach, drażnią zakończenia nerwów błony śluzowej żołądka, wywołując lekkie nudności, podczas których ulega pobudzeniu ośrodek nerwu błędnego. W drzewie oskrzelowym następuje wzmożone tworzenie i wydzielanie wodnistego śluzu. Równocześnie zwiększa się wrażliwość ośrodka oddechowego, odruchy kaszlowe pojawiają się łatwiej i częściej. Wodnisty śluz powoduje zmiękczanie i pęcznienie suchej wydzieliny w drogach oddechowych, która na skutek pobudzenia odruchu kaszlowego zostaje wydalona na zewnątrz.

Saponiny wzmagają również wydzielanie żółci, soku żołądkowego, trzustkowego i jelitowego.
Natomiast podanie doustne dużych dawek saponin powoduje wystąpienie podrażnienia błon śluzowych żołądka i jelit wymioty i biegunkę, a nawet krwotoczne zapalenie jelit.

W kwiatach kasztanowca (Flos hippocastani) znajduje się saponina - escyna. Związek ten ma ciekawe właściwości, bowiem przywraca szczelność śródbłonka naczyń włosowatych. Działanie to jest w pewnym stopniu niezależne od czynników powodujących niedotlenienie (uraz, stan zapalny). W związku z powyższym escyna wywiera działanie przeciwhistaminowe, a więc działa przeciwprzesiękowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo oraz poprawia ukrwienie tkanek.

Korzeń lukrecji (Radix Glycyrrhizae) zawiera do 4% glicyryzyny, stanowiącej połączenie kwasu glicyryzynowego z jonami wapnia i potasu oraz kwasem glukuronowym. Znaczenie lecznicze ma sama saponina oraz jej aglikon. Wyciągi z lukrecji działają spazmolitycznie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, obniżają napięcie ścian żołądka oraz zmniejszają jego motorykę. Korzeń lukrecji działa przeciwzapalnie na błony śluzowe przewodu pokarmowego, ponieważ unieczynnia histaminę powstałą wskutek uszkodzenia komórek oraz zapobiega dalszemu jej uwalnianiu. Inaktywacja histaminy zmniejsza przekrwienie błon śluzowych żołądka i dwunastnicy i tym samym osłabia stan zapalny.

U ludzi obserwowano dość szybkie cofanie się objawów choroby wrzodowej po doustnych dawkach lukrecji. Zwrócono przy tym uwagę, że trójterpeny lukrecji, o budowie zbliżonej do sterydowych hormonów nadnerczy (kortyzon, dezoksykortyzon), potencjalizują właściwości przeciwzapalne tych związków, ale nie działają, jeżeli czynność kory nadnerczy jest całkowicie wyłączona. Lukrecja przeciwdziała dyskinezji w obrębie dróg żółciowych, spowodowanej nadmiernym napięciem ścian przewodów żółciowych i zwieracza bańki wątrobowo-trzustkowej i tym samym zwiększa przepływ żółci do dwunastnicy. Działa również wykrztuśnie, zwiększa wydzielanie gruczołów błony śluzowej oskrzeli, rozrzedza wydzielinę.

Działanie lecznicze korzenia pierwiosnka ( Radix Primulae) uzależnione jest od obecności saponin (S-10%). Wyciągi z tego surowca mogą zastępować napary z korzenia wymiotnicy:

Korzeń mydlnicy (Radix Saponariae) zawiera około 20% połączeń saponinowych. W postaci odwaru działa wykrztuśnie, moczopędnie, żółciopędnie i pobudzająco na wydzielanie soku żołądkowego.
Surowce roślinne zawierające saponiny dodaje się do mieszanek ziołowych o działaniu moczopędnym, żółciopędnym, napotnym, przeciwmiażdżycowym oraz pobudzającym procesy metaboliczne.

GORYCZE
Substancje zwane goryczami (Amara) nie stanowią zdefiniowanej grupy chemicznej, a wspólną ich cechą jest silnie gorzki smak. Związkami gorzkimi są niektóre alkaloidy, np. strychnina, brucyna, chinina, częściej jednak są to substancje o charakterze laktonów czy związków furanowych. Niektóre z nich występują w roślinach w połączeniu z cukrami jako glikozydy

Po podaniu doustnym gorycze drażnią zakończenia nerwów czuciowych w jamie ustnej wywołując odruchowe wydzielanie soków trawiennych. Ostatnie badania wykazały również ich bezpośredni pobudzający wpływ na śluzówkę żołądka, z pominięciem drogi odruchu. Działanie sokopędne nie występuje po znieczuleniu języka i jamy ustnej kokainą, po przecięciu nerwów językowo-gardłowych, po zatruciu zwojów nikotyną, po podaniu leków o działaniu atropinowym, jak również przy zmianach zanikowych błony śluzowej żołądka (przewlekły alkoholizm).

Gorycze stosowane doustnie wzmagają łaknienie, hamują skurcze głodowe żołądka, ułatwiają trawienie pokarmów. Nieznacznie drażnią błony śluzowe przewodu pokarmowego, lecz nie pogarszają w istotny sposób istniejących schorzeń żołądkowo-jelitowych, w związku z czym mogą być z powodzeniem stosowane przy objawach niedokwaśności i bezsoczności. Do surowców goryczowych zaliczyć można m.in. liść bobrka trójlistnego, ziele centurii, dziurawca, krwawnika i piołunu, korzeń mniszka.

Olejki eteryczne stanowią mieszaniny substancji lotnych o różnym charakterze chemicznym. Zwykle olejki klasyfikuje się na podstawie zawartości głównego składnika, np. mentolu w olejku miętowym, chociaż w skład jednego olejku może wchodzić kilkadziesiąt różnych związków. Pod względem chemicznym olejki eteryczne są mieszaninami różnych organicznych związków chemicznych, głównie związków terpenowych oraz ich tlenowych pochodnych. Występujące w nich związki mają charakter węglowodorów, alkoholi, aldehydów, ketonów, estrów W olejkach spotyka się również substancje siarkowe (olejki gorczyczne) azotowe, pochodne acetylenu, kumaryny, kwasy organiczne.
Tak jak różny jest skład chemiczny olejków, tak zróżnicowane są ich właściwości a tym samym efekty kliniczne. Olejki eteryczne są stosowane głównie jako środki:

drażniące skórę - wywołują zaczerwieni nie skóry, nieraz stany zapalne (olejki zawierające pinen, limonen, borneol, cyneol-np. olejek rozmarynowy i gorczyczny),

moczopędne - poprzez drażnienie kanalików nerkowych powodują zwiększone wydalanie moczu (olejek jałowcowy, pietruszkowy),

wykrztuśne i wywołujące efekt sekretolityczny w oskrzelach (olejek kopru włoskiego, anyżu, tymianku), przeciwzapalne (olejek rumiankowy, krwawnikowy),

żółciopędne i żółciotwórcze (olejek miętowy, majerankowy),

przeciwrobaczne (olejek piołunowy, wrotyczowy, czosnkowy).